口服降血糖药

　　要点

　　1.磺酰脲类的作用、应用及不良反应

　　2.双胍类的作用、应用及不良反应

　　3.α-葡萄糖苷酶抑制药的作用、应用及不良反应

　　4.胰岛素增效药的作用与应用

　　（一）磺酰脲类——胰岛功能尚存的Ⅱ型糖尿病。

　　第一代有甲苯磺丁脲（甲糖宁）、氯磺丙脲——尿崩症；

　　第二代有格列本脲（优降糖）、格列齐特（达美康）——可改变血小板功能，改善糖尿病病人血小板并发症。格列吡嗪（美吡达）。

　　1.作用 对正常人及糖尿病患者均能降血糖。

　　①刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，使血中胰岛素增多，降低血糖。对胰岛功能完全丧失者或切除胰腺者无效。

　　②增强靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力，提高靶细胞对胰岛素的敏感性。

　　2.应用

　　①糖尿病：用于胰岛功能尚存的Ⅱ型糖尿病饮食控制无效者。

　　②尿崩症：氯磺丙脲有抗利尿作用，可使病人尿量减少。

　　3.不良反应 以消化系统症状较为常见，表现为恶心、呕吐、腹泻等。大剂量产生神经系统的症状，可见精神错乱、眩晕、共济失调等。同时可引起持久性低血糖反应。

　　（二）双胍类

　　代表药物为苯乙双胍（降糖灵）、二甲双胍（降糖片）。

　　1.作用 与磺酰脲类不同，其降血糖作用与减少外源葡萄糖吸收及糖原异生，促进脂肪组织摄取葡萄糖，降低胰高血糖素等有关。故对正常人血糖水平影响不大。

　　2.应用 用于轻症糖尿病患者，尤其适用于肥胖者、单用饮食控制无效者。常与胰岛素或磺酰脲类合用。

　　3.不良反应 不良反应较磺酰脲类多见，常见消化道反应、低血糖症、乳酸血症及酮症。发现酮尿时应立即检查血糖，以区别糖尿病性酮症和双胍类毒性。

　　口服降血糖药

　　两类口服降糖药，作用特点慢而弱；

　　胰岛功能丧失掉，磺酰脲类即无效；

　　二甲双胍尚对路，不能替代胰岛素。

　　（三）α-葡萄糖苷酶抑制药——主降餐后血糖。

　　代表药物为阿卡波糖、伏格列波糖。

　　1.作用 竞争抑制α-葡萄糖苷酶，使碳水化合物水解产生葡萄糖减慢，延缓吸收而降血糖。

　　2.应用 主要用于轻、中度Ⅱ型糖尿病人。可明显降低餐后血糖。

　　3.不良反应　不良反应有腹胀、嗳气、排气增多，腹泻等，因碳水化合物在肠道内滞留和酵解产气导致。溃疡病、肠炎患者不宜使用。

　　（四）胰岛素增效药

　　本类药物可增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性从而增强胰岛素的降血糖作用。药物有罗格列酮、吡格列酮等，可用于Ⅱ型糖尿病患者。

　　原创表格——口服降糖药知识点汇总表

　　代表药物

　　作用机制

　　主要应用

　　不良反应

　　磺酰脲类

　　格列本脲

　　① 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；

　　② 增强靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力

　　①2型糖尿病

　　②尿崩症——氯磺丙脲

　　正常人也能降血糖。

　　消化系统症状；大剂量产生神经系统症状和持久性低血糖。

　　双胍类

　　苯乙双胍二甲双胍

　　① 减少外源葡萄糖吸收及糖原异生

　　② 促进脂肪组织摄取葡萄糖

　　③ 降低胰高血糖素

　　轻症1、2型都可以，尤其适用于肥胖者。

　　正常人血糖影响不大。

　　消化道反应、低血糖症、乳酸血症及酮症

　　α-葡萄糖苷酶抑制药

　　阿卡波糖、伏格列波糖

　　竞争抑制α-葡萄糖苷酶，使碳水化合物水解产生葡萄糖减慢

　　明显降低餐后血糖。

　　轻、中度2型糖尿病。

　　腹胀、嗳气、排气增多，腹泻；溃疡病、肠炎患者不宜使用

　　胰岛素增效药

　　罗格列酮、吡格列酮

　　增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性

　　习题：

　　下列哪种情况不首选胰岛素

　　A.Ⅱ型糖尿病患者经饮食治疗无效

　　B.I型糖尿病

　　C.糖尿病并发严重感染

　　D.妊娠糖尿病

　　E.酮症酸中毒

　　[答疑编号501020240101]

　　『正确答案』A

　　某男，68岁。有糖尿病史多年，长期服用磺酰脲类降糖药，近日因血糖明显升高，口服降糖药控制不理想改用胰岛素，本次注射正规胰岛素后突然出现出汗、心悸、震颤，继而出现昏迷，请问此时应对该患者采取何种抢救措施

　　A.加用一次胰岛素

　　B.口服糖水

　　C.静脉注射50%葡萄糖

　　D.静脉注射糖皮质激素

　　E.心内注射肾上腺素

　　[答疑编号501020240102]

　　『正确答案』C

　　（共用选项）

　　A.甲苯磺丁脲

　　B.格列本脲

　　C.格列齐特

　　D.格列吡嗪

　　E.氯磺丙脲

　　①可用于治疗尿崩症

　　[答疑编号501020240103]

　　『正确答案』E

　　②可改变血小板功能，改善糖尿病病人血小板并发症

　　[答疑编号501020240104]

　　『正确答案』C

　　对胰岛功能完全丧失的糖尿病患者，仍有降血糖作用的药物是

　　A.优降糖

　　B.二甲双胍

　　C.甲磺丁脲

　　D.氯磺丙脲

　　E.甲磺吡脲

　　[答疑编号501020240105]

　　『正确答案』B

　　α-葡萄糖苷酶抑制药的作用机制是

　　A.刺激胰岛β细胞释放胰岛素

　　B.促进肝糖原合成

　　C.增加肌肉组织中糖的无氧酵解

　　D.增加肌肉组织中糖的有氧氧化

　　E.与碳水化合物竞争水解碳水化合物的酶

　　[答疑编号501020240106]

　　『正确答案』E

　　罗格列酮的作用是

　　A.促进肝糖原合成

　　B.促进脂肪组织摄取葡萄糖

　　C.增强靶组织对胰岛素的敏感性

　　D.刺激胰岛β细胞释放胰岛素

　　E.促进储存胰岛素释放

　　[答疑编号501020240107]

　　『正确答案』C