药物代谢是指药物在体内发生化学结构的变化过程，即在酶参与之下的生物转化过程。参与药物代谢的酶常分为微粒体酶系(肝脏)和非微粒体酶系(肝脏、血液、其他组织)，药物的代谢主要在肝脏中进行。

　　1.代谢过程(主要在肝内进行)：第一阶段反应：氧化、还原、水解、开环等;第二阶段反应：发生结合。

　　2.肝脏的首过效应：由胃肠道所有吸收部位吸收的药物均由门静脉进入肝脏，肝脏丰富的酶系统对药物有强烈的代谢作用，可使某些药物进入大循环前，就受到较大的损失，这种作用为肝的首过作用(效应)。

　　3.许多研究证明，药物在肠道时的代谢率很高。

　　4.影响代谢的因素：给药途径、剂量与剂型、酶抑或酶促作用、合并用药及生理因素等